同为创造条件血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪六十年代，美国人 Murad 等研究了苯酚廓张肾脏的发挥作用，发现其能使第三许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度提高，但是必须糖类为 NO 后发挥廓肾脏发挥作用。

NO-cGMP 信号通路发挥作用的阐述也为类固醇的合作开发引导了顺时针，一托别是提高某一第三许多组织内的 NO 溶解度而发挥发挥作用，另外一托别是缩减某些第三许多组织当中 cGMP 溶解度。本期问答，我们就来讨论现有常用的 PDE 酶抑制剂。

本期问答：同为廓肾脏药，外科手术发挥作用有何大歧异？

现有常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的均是由类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可主要用途外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其畸变与低剂量发挥发挥作用何种间的关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 酶抑制剂？此类类固醇在用于时需注意哪些风险？

概要解法

1. PDE-3 酶抑制剂：柏木他苯、米力农

（1）柏木他苯

外用骨髓类固醇，其 CFDA 批准后止痛为主要用途间歇性跛行、防治脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用概要如防治 PCI 术后后冠心病。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、症状恰当增减低剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ试制，证明柏木他苯在防治脑卒当中托别类似高血压，出血性事件的年心血管疾病要比高血压第三组的越来越低，但招致的头痛、头痛、出汗、晕眩和心动过速等越来越常见，停止使用柏木他苯的高血压数量比停止使用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和肾脏廓张类固醇，其 CFDA 批准后止痛是主要用途其他治果欠佳的急慢性原发性心力衰竭，其他外科运用如外科手术脑部动手术时低心排生命值。

其畸变与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力发挥作用，但当低剂量加大，逾到稳定的最大正性肌力畸变时，其廓肾脏发挥作用也随低剂量的缩减而巩固。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注可维持。最大日低剂量不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不全时需减半及减慢滴注速度。

2. PDE-4 酶抑制剂：阿罗伍德

FDA 批准后用法主要用途托发性骨髓缩减和真性上皮细胞缩减，减缓骨髓生成，具正性肌力和舒肾脏发挥作用，尚可导致气泡潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制骨髓的聚集。与柏木他苯、米力农、NSAIDs、外用骨髓类固醇等合用可缩减发生出血的风险。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有外科手术 COPD 的罗氟司托、柏木司托以及外科手术银屑病的阿普司托，现有未在要务该公司。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、楚地那非、他逾那非、双嘧逾利

（1）西地那非、楚地那非、他逾那非

此类类固醇最出名，广泛主要用途异性恋睾丸功能障碍的外科手术，由于是肾脏廓张剂，也可主要用途减缓动脉HG肺动脉低压（美国 FDA 未批准后将楚地那非主要用途外科手术此止痛）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的苯酚固醇同时运用。用于西地那非后 24 两星期内或用于他逾那非后 48 两星期内禁忌用于，即使在这些时间窗之后，可能仍发挥发挥作用很强的致低血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为托发性动脉HG肺动脉低压，而肺肾脏廓张药如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 高血压的心肾脏疾病状态显著每况愈下，故不提拔此类高血压用于。

托别注意的是以上选择性的 PDE 酶抑制剂如阿罗伍德、柏木他苯对于心力衰竭（HF）高血压有潜在危害，要分析报告风险。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界性低血压和/或低容量状态的 HF 高血压有用于风险。

（2）双嘧逾利

CFDA 止痛主要用途外用骨髓聚集、防治冠心病。此外，尚可主要用途防治脑卒当中（与高血压合用），主要用途华法林的辅助外科手术以增强其外用栓发挥作用（如 FDA 止痛防止脑部瓣膜置换术术后冠心病），以及肾结石性疾病。

PDE-5 酶抑制剂还有未在要务该公司的外科手术外科手术支气管病症、扭转局势HG病症的扎普司托等。

4. 非选择性 PDE 酶抑制剂：茶碱类类固醇

作为支气管廓张剂其依靠慢性病症的能力在于有外用炎、免疫调节及保护支气管的发挥作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经依靠的惊厥高血压制剂。而多索茶碱高血压心血管疾病越来越高，外科耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登